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2020年解放軍文職招聘考試藥理學知識點歸納:栓劑的基質

發布時間:2020-04-04 21:00:02

(一)理想基質的要求

1.室溫時具有適宜的硬度,塞入腔道時不致變形或碎裂,在體溫下易軟化,融化或溶解;

2.與藥物混合后不起反應,不影響主藥的作用與含量測定;

3.對粘膜無不良影響(刺激、毒性、過敏)。局部作用栓劑應緩慢釋藥,全身作用栓劑應快速釋藥;

4.基質性質穩定,貯藏過程中不發生理化性質變化,不易霉變等;

5.具有潤濕或乳化性質,能容納較多的水;

6.適用于熱熔法及冷壓法制備栓劑;

7.油性基質的酸價應在0.2以下,皂化價應在200~245之間,碘價低于7,熔點與凝固點之差要小。

重點關注項目:

來源及化學組成;熔點;固化點;皂化價;酸價;碘價;水值。

(二)油脂性基質

可可豆脂

(1)天然產物,化學組成為脂肪酸甘油酯,無刺激性,可塑性好,在體溫下迅速熔化;

(2)具有多晶型(αββ′γ),加熱與冷卻速度快結晶轉型,熔點降低,故使用時應緩慢加熱至2/3的可可豆脂熔化,讓余熱使其全部熔化,以防止晶型轉化,降低熔點;

(3)每100g可可豆脂可吸收20~30g的水分(可可豆脂的水值)。

半合成脂肪酸甘油酯 椰油酯、棕櫚酸酯、山蒼子油脂

合成脂肪酸酯 硬脂酸丙二醇酯

(三) 水溶性基質

1.甘油明膠:

(1)塞入腔道后可緩慢溶于分泌物中延長藥物的療效。

(2)常用量為水:明膠:甘油=10:20:70;其溶出速度與甘油、明膠、水的用量有關。

(3)易霉變,應加入抑菌劑,不能與鞣酸、重金屬鹽等配伍。

2.聚乙二醇(PEG):

(1)低熔點基質:PEG1000∶PEG4000(96∶4)

(2)高熔點基質:PEG1000∶PEG4000(75∶25)

(3)為避免刺激性可加入20%的水

(4)不能與銀鹽、鞣酸、氨替比林、奎寧、水楊酸、乙酰水楊酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺類配伍。水楊酸使其軟化,乙酰水楊酸與其形成符合物,巴比妥鈉等許多藥物可在聚乙二醇中析出。

3.非離子型表面活性劑類

聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類(Myri52)與泊洛沙姆(Poloxamer)188。

例題:關于栓劑基質聚乙二醇的敘述,錯誤的是

A聚合度不同,其物理性狀也不同

B遇體溫不熔化但能緩緩溶于體液中

C為水溶性基質,僅能釋放水溶性藥物

D不能與水楊酸類藥物配伍

E為避免對直腸粘膜的刺激,可加入約20%的水

答案:C

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